作用于肾素-血管紧张素系统的药物PPT课件
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目录
CONTENTS
肾素-血管紧张 素系统
肾素抑制药
血管紧张素转 化酶抑制药
血管紧张素Ⅱ受体 (AT1受体)阻断药
重点难点
IMPORTANT AND DIFFICULT POINTS
血管紧张素转化酶抑 制药和血管紧张素Ⅱ 受体(AT1受体)拮抗 药的药理作用、临床 应用和不良反应。
治疗充血性心力衰竭 药物的分类和相关的 病理生理学基础。
各类治疗充血性心力 衰竭药物的体内过程。
肾素-血管紧张素系统
缓激肽
失活 缓激肽受体
NO 前列环素
肾素
ACE抑制药 ACE
血管紧张素原 血管紧张素Ⅰ
非ACE依赖途径, 如糜酶
血管紧张素Ⅱ
AT1受体
醛固醇
AT2受体
血管收缩 交感刺激 细胞肥大 肾血管作用
AT1受体拮抗药
阿利吉仑
可口服、非蛋白、低分子量的肾素抑制药。 广泛分布于血管以外的组织中,主要以原形经粪便排泄。
一、化学结构与分类
ACE 抑制药的化学结构与构效关系
含有巯基(—SH) 如卡托普利
Zn2+
H
+
CH3 O
O
HS—CH2CH—C—N——C—C= O 卡托普利
含有羧基(—COOH) 如依那普利
含有次磷酸基(POO—) 如福辛普利
药理学(第9版)
二、药理作用与应用
保存缓激肽活性
保护血管内皮细胞
抗心肌缺血与心肌保护
阻止Ang Ⅱ的生成
药理作用
增敏胰岛素受体
药药理理学学((第第9版 9版))
血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)降压作用机制示意图
激肽系统 生活肽
激肽酶ⅠⅠ 缓激肽
ACEI
肾素——血管紧张素系统 Ang原
肾素 Ang Ⅰ
ACE
Ang ⅠⅠ
AT 1
NOPG I2
血管 扩张
血管收缩 醛固酮
BP BP
二、药理作用与应用
治疗高血压。 治疗充血性心力衰竭。 治疗糖尿病性肾病和其他肾病。
药理学(第9版)
三、不良反应
01 首剂低血压。 02 咳嗽。 03 高血钾。 04 低血糖。
05 肾功能损伤。 06 对妊娠与哺乳的影响。 07 血管神经性水肿。 08 含-SH化学结构的ACE抑制药的不良反应。
AT1受体阻断药
氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦 。 同ACEI。
氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦 。 较少,无咳嗽
本章小结
通过阻止Ang Ⅱ的生成和保 存缓激肽活性而产生降压作用,可用于高血压、充血性心 力衰竭、糖尿病性肾病和其他肾病的治疗,易产生咳嗽等 不良反应。
通过选择性阻断 AT1受体抑制Ang Ⅱ的作用而产生降压作用。
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